HIPOGLICEMIANTES
ORALES:
Los
hipoglicemiantes orales son los medicamentos mas frecuentemente usados para el
control de la glucemia, en general sólo están indicados en diabéticos tipo
2, cuando no se logra el
control metabólico adecuado, a pesar de las medidas no farmacológicas
realizadas o de inicio si la circunstancia clínica o metabólica del paciente así
lo exige.
En la
actualidad se cuenta con cuatro grupos de medicamentos orales de diferente mecanismo
de acción, los que se clasifican en:
1.- Drogas
insulino-secretoras: Sulfonilureas y Meglitinidas.
2.- Drogas
insulino-sensibilizadoras: Biguanidas y Tiazolidinedionas (Glitazonas).
3.- Inhibidores de la
absorción intestinal de monosacáridos: Inhibidores de las alfa
glucosidasas intestinales.
4.- Medicamentos con
efecto incretina (Incretínmiméticos): Análogos
del GLP-1 e Inhibidores de la DPP-4.
1.- DROGAS
INSULINO - SECRETORAS
1.1.-
SULFONILUREAS
Son el grupo
de hipoglicemiantes orales de efecto más potente, mejor toleradas y de bajo
costo, de tal forma que constituyen la base del tratamiento en sujetos de peso
normal o con leve sobrepeso y en adultos mayores de reciente diagnóstico o
cuando la Metformina no es tolerada o
está contraindicada.
A la Glicazida se le atribuyen efectos vasculares beneficiosos por su acción
adicional sobre la disminución de la adhesividad plaquetaria y los radicales
libres.
Las drogas
insulinosecretoras deben ser usadas en combinación con Metformina cuando el control glicémico es
insatisfactorio.
DOSIS Y
POTENCIA DE ACCION DE LAS SULFONILUREAS
Droga Presentación
(mg) Dosis diaria (mg) Potencia
Gliclazida 30 y 80 160 - 240 + +
Glibenclamida
5 5 - 20 + + + +
Glimepirida 2 y 4 2 - 8 + + + +
Glipizida 5 5 – 20 + + +
Tolbutamida 500
1000 – 2000 + +
Clorpropamida
250 250 - 500 + + + +
1.2.-
MEGLITINIDAS
Estos
fármacos son llamados reguladores prandiales de la glicemia, por su rápido
efecto hipoglicemiante sobre la hiperglicemia post prandial. Actualmente
existen dos de estas drogas: la Repaglinida y la Nateglinida. Su principal uso
es en terapias asociadas a biguanidas o glitazonas y en diabéticos de la
tercera edad con hiperglicemias post prandiales.
Droga Dosis
tabletas (mg) Dosis diaria
(mg)
Repaglinida 0,5 - 1,0 - 2,0 1,5 a 12,0
Nateglinida 120 60 a 360
2.- DROGAS
INSULINO – SENSIBILIZADORAS
2.1.-
BIGUANIDAS
En este grupo
contamos con la Metformina y
Buformina. En personas con sobrepeso (IMC≥25) y con
un mal control metabólico con medidas no farmacológicas exclusivas, usar
metformina como droga de primera línea por su efecto sobre el apetito y
disminución de peso, sin producir hipoglicemias importantes.
Droga Presentación
tabletas (mg) Dosis
diaria
Metformina 500,
850, 1000 500-
2550
Buformina 100
2.2.-
TIAZOLIDINEDIONAS (GLITAZONAS)
Estos nuevos
fármacos, estimuladores de receptores de la superficie nuclear, disminuyen la
resistencia insulínica, fundamentalmente en el tejido adiposo.
Existen dos
drogas disponibles, la Rosiglitazona y la Pioglitazona, las que poseen iguales
mecanismos de acción e indicaciones clínicas.
Droga Presentación
tabletas (mg) Dosis
diaria (mg)
Rosiglitazona
4,0-8,0 8,0
Pioglitazona 15,0-30,0 45,0
3.-
INHIBIDORES DE LA ABSORCIÓN INTESTINAL DE MONOSACÁRIDOS
Inhibidores
de las alfa glucosidasas intestinales. Se cuenta con la Acarbosa y Miglitol.
La acarbosa
puede ser considerada como una alternativa hipoglicemiante en personas que no
pueden usar otras drogas orales.
Droga Presentación
Tabletas (mg) Dosis
diaria (mg)
Acarbosa 50 y 100 50-200
Miglitol. 100 25-300
4.- MEDICAMENTOS CON
EFECTO INCRETINA (INCRETÍNMIMÉTICOS)
4.1 - Análogos
del GLP-1 (Péptido Análogo al Glucagon-1) (Exenatida, Liraglutida) presentan una secuencia semejante al
GLP-1 natural, pero con mayor resistencia a la degradación por el enzima DPP-4.
4.2.- Inhibidores de la
DPP-4 (Gliptinas: Sitagliptina y Vildagliptina), disminuyen la actividad de esta
enzima, aumentando las concentraciones de las incretinas naturales.
Sitagliptina Vildagliptina Exenatida
Dosis diaria 100 mg 50-100 mg 5-20 μg
Vía de administración Oral Oral
Subcutánea
Administración Cada 24 h Cada 12 h Cada 12 h
Eficacia (Dismin. HbA1c) 0,84–0,63% 0,94-0,52%
1,18–0,94%
Uso en Insuf. Renal Cr. >50 ml/min Cr. >50 ml/min Cr> 30ml/min
Uso en Insuf. Hepática Leve o moderada Contraindicado No hay
datos
Presentación Comp. 100 mg Comp. 50 mg
HIPOGLICEMIANTES
ORALES:
Los
hipoglucemiantes orales son los medicamentos mas frecuentemente usados para el
control de la glucemia, en General los sólo están indicados en diabéticos tipo
2, después de 2-4 meses sin lograr el
control metabólico adecuado, a pesar de las medidas no farmacológicas
realizadas o de inicio si la circunstancia clínica o metabólica del paciente así
lo exige.
En la
actualidad se cuenta con cuatro grupos de medicamentos orales de diferente mecanismo
de acción, los que se clasifican en:
1. Drogas
insulino-secretoras: Sulfonilureas y Meglitinidas.
2. Drogas
insulino-sensibilizadoras: Biguanidas y Tiazolidinedionas (Glitazonas).
3. Inhibidores de la
absorción intestinal de monosacáridos: Inhibidores de las alfa
glucosidasas intestinales.
4.- medicamentos con
efecto incretina (Incretínmiméticos): Análogos
del GLP-1 e Inhibidores de la DPP-4.
1.- DROGAS
INSULINO - SECRETORAS
1.1.-
SULFONILUREAS
Son el grupo
de hipoglicemiantes orales de efecto más potente, mejor toleradas y de bajo
costo, de tal forma que constituyen la base del tratamiento en sujetos de peso
normal o con leve sobrepeso y en adultos mayores de reciente diagnóstico o
cuando la Metformina no es tolerada o
está contraindicada.
A la Glicazida se le atribuyen efectos vasculares beneficiosos por su acción
adicional sobre la disminución de la adhesividad plaquetaria y los radicales
libres.
Las drogas
insulinosecretoras deben ser usadas en combinación con Metformina cuando el control glicémico es
insatisfactorio.
DOSIS Y
POTENCIA DE ACCION DE LAS SULFONILUREAS
Droga Presentación
(mg) Dosis diaria (mg) Potencia
Gliclazida 30 y 80 160 - 240 + +
Glibenclamida
5 5 - 20 + + + +
Glimepirida 2 y 4 2 - 8 + + + +
Glipizida 5 5 – 20 + + +
Tolbutamida 500
1000 – 2000 + +
Clorpropamida
250 250 - 500 + + + +
1.2.-
MEGLITINIDAS
Estos
fármacos son llamados reguladores prandiales de la glicemia, por su rápido
efecto hipoglicemiante sobre la hiperglicemia post prandial. Actualmente
existen dos de estas drogas: la Repaglinida y la Nateglinida. Su principal uso
es en terapias asociadas a biguanidas o glitazonas y en diabéticos de la
tercera edad con hiperglicemias post prandiales.
Droga Dosis
tabletas (mg) Dosis diaria
(mg)
Repaglinida 0,5 - 1,0 - 2,0 1,5 a 12,0
Nateglinida 120 60 a 360
2.- DROGAS
INSULINO – SENSIBILIZADORAS
2.1.-
BIGUANIDAS
En este grupo
contamos con la Metformina y
Buformina. En personas con sobrepeso (IMC≥25) y con
un mal control metabólico con medidas no farmacológicas exclusivas, usar
metformina como droga de primera línea por su efecto sobre el apetito y
disminución de peso, sin producir hipoglicemias importantes.
Droga Presentación
tabletas (mg) Dosis
diaria
Metformina 500,
850, 1000 500-
2550
Buformina 100
2.2.-
TIAZOLIDINEDIONAS (GLITAZONAS)
Estos nuevos
fármacos, estimuladores de receptores de la superficie nuclear, disminuyen la
resistencia insulínica, fundamentalmente en el tejido adiposo.
Existen dos
drogas disponibles, la Rosiglitazona y la Pioglitazona, las que poseen iguales
mecanismos de acción e indicaciones clínicas.
Droga Presentación
tabletas (mg) Dosis
diaria (mg)
Rosiglitazona
4,0-8,0 8,0
Pioglitazona 15,0-30,0 45,0
3.-
INHIBIDORES DE LA ABSORCIÓN INTESTINAL DE MONOSACÁRIDOS
Inhibidores
de las alfa glucosidasas intestinales. Se cuenta con la Acarbosa y Miglitol.
La acarbosa
puede ser considerada como una alternativa hipoglicemiante en personas que no
pueden usar otras drogas orales.
Droga Presentación
Tabletas (mg) Dosis
diaria (mg)
Acarbosa 50 y 100 50-200
Miglitol. 100 25-300
4.- MEDICAMENTOS CON
EFECTO INCRETINA (INCRETÍNMIMÉTICOS)
4.1 - Análogos
del GLP-1 (Péptido Análogo al Glucagon-1) (Exenatida, Liraglutida) presentan una secuencia semejante al
GLP-1 natural, pero con mayor resistencia a la degradación por el enzima DPP-4.
4.2.- Inhibidores de la
DPP-4 (Gliptinas: Sitagliptina y Vildagliptina), disminuyen la actividad de esta
enzima, aumentando las concentraciones de las incretinas naturales.
Sitagliptina Vildagliptina Exenatida
Dosis diaria 100 mg 50-100 mg 5-20 μg
Vía de administración Oral Oral
Subcutánea
Administración Cada 24 h Cada 12 h Cada 12 h
Eficacia (Dismin. HbA1c) 0,84–0,63% 0,94-0,52%
1,18–0,94%
Uso en Insuf. Renal Cr. >50 ml/min Cr. >50 ml/min Cr> 30ml/min
Uso en Insuf. Hepática Leve o moderada Contraindicado No hay
datos
Presentación Comp. 100 mg Comp. 50 mg Vial de 5 y
10 μg
El papel en terapéutica
de los fármacos reguladores de las incretinas aún no está establecido. No se
conoce su seguridad a largo plazo, ni la repercusión que pueden tener en
términos de morbi-mortalidad, por lo que no puede identificarse la aportación
frente a otras alternativas disponibles respaldadas por mayor evidencia.
ial de 5 y
10 μg
El papel en terapéutica
de los fármacos reguladores de las incretinas aún no está establecido. No se
conoce su seguridad a largo plazo, ni la repercusión que pueden tener en
términos de morbi-mortalidad, por lo que no puede identificarse la aportación
frente a otras alternativas disponibles respaldadas por mayor evidencia.